Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03AA07.
Brand name: Rigevidon 21+7, Anna.
Generic : Ethinylestradiol + Levonorgestrel
2. Dạng bào chế – Hàm lượng: Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén có hoạt chất: Levonorgestrel 0,15mg, ethinylestradiol 0,03mg.
Viên nén giả dược
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng: 4.1. Chỉ định:
Ethinylestradiol + Levonorgestrel thuộc nhóm thuốc tránh thai đường uống dạng kết hợp. Dùng thuốc đúng cách sẽ có tác dụng tránh thai có phục hồi. Ethinylestradiol + Levonorgestrel có chứa 2 dạng hormon: estrogen (ethinylestradiol) và progestogen (levonorgestrel) ở liều thấp. Thuốc có tác dụng ngăn thụ thai giống như cơ chế hormon tự nhiên của cơ thể ngăn thụ thai khi đã mang thai. Thuốc tránh thai dạng kết hợp ngăn thụ thai theo 3 con đường:
Các hormon này ngăn rụng trứng hàng tháng. Làm dày lớp dịch ở cổ tử cung làm cho tinh trùng khó di chuyển để gặp trứng. Thay đổi lớp niêm mạc tử cung làm tử cung khó nhận trứng đã thụ tinh.
Nếu dùng đúng cách, Ethinylestradiol + Levonorgestrel là thuốc tránh thai hiệu quả có hồi phục. Tuy nhiên trong một số tình huống hiệu quả của thuốc có thể giảm hoặc bạn cần ngừng uống thuốc (xem phần dưới). Trong những tình huống này để đảm bào tránh thai hiệu quả, không quan hệ tình dục hoặc phải dùng biện pháp tránh thai không hormon khác (như dùng bao cao su hoặc thuốc diệt tinh trùng) khi giao hợp.
Cần nhớ, các thuốc tránh thai đường uống dạng kết hợp như Ethinylestradiol + Levonorgestrel không bảo vệ bạn khỏi các bệnh lây truyền qua đường tình dục (như bệnh AIDS). Chỉ bao cao su mới có tác dụng này.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Cần uống Ethinylestradiol+Levonorgestrel đều đặn để đảm bảo hiệu quả tránh thai. Nên ngừng sử dụng các thuốc tránh thai hormon đã dùng trước đó.
Cách sử dụng Ethinylestradiol+Levonorgestrel
Chu kỳ dùng thuốc đầu tiên: Đợi đến chu kỳ kinh nguyệt. Uống mỗi ngày một viên, bắt đầu từ viên màu vàng thứ nhất vào ngày thứ 1 của chu kỳ kinh (= ngày đầu tiên có kinh), chú ý mũi tên lớn đặc biệt. Sau đó tiếp tục uống theo chiều mũi tên cho đến hết. Bạn cũng có thể uống bắt đầu vào ngày thứ 2-5 của chu kỳ kinh, nhưng trong trường hợp này bạn phải sử dụng thêm một biện pháp tránh thai. Trong 7 ngày dùng viên màu trắng, kinh nguyệt sẽ xuất hiện. Không cần dùng thêm một biện pháp tránh thai nào khác trong thời gian này. Nên uống thuốc vào một giờ nhất định trong ngày, tốt nhất là vào bữa tối hoặc trước khi đi ngủ.
Các chu kỳ sau: Phải dùng tiếp 21 viên màu vàng của vỉ kế tiếp (tức là chính xác 4 tuần sau khi dùng viên đầu tiên vào cùng ngày trong tuần. Sau đó lại tiếp tục dùng 7 viên màu trắng.
Đổi từ loại thuốc ngừa thai uống kết hợp khác: Dùng Ethinylestradiol+Levonorgestrel 21 + 7 giống như phác đồ nói trên. Bắt đầu dùng Ethinylestradiol+Levonorgestrel 21 + 7 sau 7 ngày tạm nghỉ nếu là loại thuốc 21 viên hoặc ngay sau ngày cuối cùng không tạm nghỉ nếu là loại thuốc có 28 viên.
Đang dùng thuốc ngừa thai chỉ chứa progesterone (minil pill) đổi sang dùng Ethinylestradiol+Levonorgestrel: Có thể ngưng dùng mini pill vào bất cứ lúc nào và bắt đầu uống Ethinylestradiol+Levonorgestrel vào ngày kế tiếp. Nhưng phải dùng thêm một biện pháp tránh thai bổ sung (phương pháp che chắn) trong 7 ngày đầu uống thuốc nếu có giao hợp.
Đang dùng thuốc ngừa thai dạng tiêm chích hoặc cấy đổi sang dùng Ethinylestradiol+Levonorgestrel: Bắt đầu dùng Ethinylestradiol+Levonorgestrel vào ngày phải tiêm thuốc hoặc vào ngày rút que thuốc cấy. Nhưng phải dùng thêm một biện pháp tránh thai bổ sung (phương pháp che chắn) trong 7 ngày đầu uống thuốc nếu có giao hợp.
Sau sinh con: Nếu vừa mới sinh, bác sỹ có thể tư vấn chờ đến khi thấy kinh trở lại hãy bắt đầy sử dụng Ethinylestradiol+Levonorgestrel. Đôi khi có thể bắt đầu sử dụng thuốc sớm hơn. Nếu đang nuôi con bằng sữa mẹ và muốn dùng Ethinylestradiol+Levonorgestrel, trước tiên hãy tham khảo ý kiến của bác sỹ.
Sau xảy thai hoặc nạo hút thai: Có thể sử dụng thuốc ngừa thai ngay.
Xử trí khi quên thuốc
Nếu quên uống thuốc không quá 12 giờ so với giờ uống thuốc hàng ngày thì tác dụng tránh thai không thay đổi. Tuy nhiên, bệnh nhân nên uống bù ngay sau khi nhớ ra và uống viên tiếp theo như thường lệ.
Nếu quên uống thuốc quá 12 giờ so với giờ uống thuốc hàng ngày thì tác dụng tránh thai có thể bị giảm đi. Bệnh nhân không uống viên đó nữa, sau đó tiếp tục uống viên tiếp theo như thường lệ. Nên sử dụng thêm biện pháp tránh thai khác (như sử dụng bao cao su, màng chắn) cho đến kỳ hành kinh tiếp theo.
Khi muốn ngưng dùng Ethinylestradiol+Levonorgestrel
Có thể ngưng dùng Ethinylestradiol+Levonorgestrel bất cứ lúc nào. Nếu không muốn có thai, nên hỏi ý kiến bác sỹ về việc sử dụng các biện pháp tránh thai khác.
Nếu ngưng dùng Ethinylestradiol+Levonorgestrel vì muốn có thai, thông thường nên chờ cho đến khi có hành kinh tự nhiên hãy thụ thai (thường sau khoảng 3 tháng). Điều đó sẽ giúp việc thực hiện ý định có em bé tốt hơn.
Bị ói mửa/tiêu chảy
Nếu ói mửa trong vòng 3-4 giờ sau khi uống thuốc, hoạt chất sẽ không được hấp thu đầy đủ, điều này tương tự như quên thuốc. Do đó nên làm theo hướng dẫn đối với quên thuốc. Tiêu chảy cũng làm giảm hiệu qua tránh thai do làm giảm hấp thu thuốc. Nếu không muốn thay đổi chu kỳ uống thuốc thông thường, nên uống thêm các viên từ vỉ khác.
Muốn dời ngày hành kinh
Để dời ngày hành kinh, có thể dùng vỉ Ethinylestradiol+Levonorgestrel tiếp theo mà không dùng những viên trắng sau khi dùng những viên màu vàng cuối cùng. Có thể uống vỉ thuốc mới này bao nhiêu ngày tuỳ ý cho đến khi muốn có kinh thì uống những viên màu trắng hoặc hết vỉ thuốc thứ hai. Trong thời gian uống vỉ thứ hai, có thể ra huyết thấm khố hoặc ra huyết bất thường khi dùng các viên màu vàng. Bắt đầu dùng vỉ thuốc kế tiếp sau khi dùng 7 viên màu trắng như thường lệ.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai, cho con bú.
Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng, vàng da hoặc bị ngứa dai dẳng khi mang thai lần trước, hội chứng Dubin-Johnson, hội chứng Rotor.
Hiện nay hoặc trong tiền sử có khối u ở gan.
Hiện nay hoặc trước đây có dấu hiệu của chứng nghẽn mạch huyết khối ở động mạch hoặc tĩnh mạch, và tình trạng dẫn đến một số bệnh (rối loạn hệ thống đông máu với xu hướng bị các bệnh huyết khối, bệnh tim mạch).
Bệnh thiếu máu tế bào hình liềm.
Hiện nay hoặc trong tiền sử mắc bệnh ung thư vú hay ung thư nội mạc tử cung.
Mắc bệnh tiểu đường nặng kèm theo tổn thương mạch máu.
Bệnh nhân có tiền sử bị herpes thai kỳ, bị chứng xơ cứng tai nặng lên trong khi mang thai.
Phụ nữ bị bệnh béo phì, rối loạn chuyển hóa lipid và cao huyết áp.
Không sử dụng Ethinylestradiol+Levonorgestrel cho nam giới.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu dùng thuốc, phải khám lâm sàng và phụ khoa (đo huyết áp, cân, test chức năng gan, khám vú, phết âm đạo), hóa sinh huyết tương (cholesterol, triglycerid, đường huyết) và phải khám lại thường xuyên.
Trước khi bắt đầu dùng thuốc, phải xác định là không mang thai.
Sử dụng thận trọng cho phụ nữ hút thuốc, đặc biệt là phụ nữ trên 35 tuổi, cần hỏi ý kiến bác sỹ trước khi dùng.
Thông báo cho bác sỹ ngay lập tức nếu bất kỳ rối loạn nào sau đây xuất hiện trong quá trình sử dụng thuốc: chứng tăng lipid huyết (tăng triglycerid huyết, tăng cholesterol huyết), béo phì, tiểu đường, cao huyết áp, giãn tĩnh mạch, chứng xơ cứng tai, bệnh xơ cứng rải rác, rối loạn chức năng gan, u xơ tử cung. Trong tất cả các trường hợp này cũng như ở những phụ nữ có tiền sử viêm tĩnh mạch, hoặc có nguy cơ tiểu đường, Ethinylestradiol+Levonorgestrel chỉ được sử dụng dưới sự giám sát chặt chẽ của nhân viên y tế.
Để giảm nguy cơ nám mặt, thường không hồi phục hoàn toàn, nên tránh tiếp xúc quá nhiều với ánh sáng mặt trời.
Như những thuốc ngừa thai khác, Ethinylestradiol+Levonorgestrel không bảo vệ chống lây nhiễm HIV/AIDS hoặc các bệnh lây truyền qua đường tình dục.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Không sử dụng Ethinylestradiol+Levonorgestrel cho phụ nữ mang thai. Nếu bệnh nhân mang thai trong khi sử dụng Ethinylestradiol+Levonorgestrel, ngừng sử dụng Ethinylestradiol+Levonorgestrel ngay lập tức.
Thời kỳ cho con bú:
Không sử dụng Ethinylestradiol+Levonorgestrel cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hay gặp (có thể gặp ở tỉ lệ tới 1/10 người): Viêm âm đạo bao gồm nhiễm Candida âm đạo, thay đổi tâm trạng bao gồm trầm cảm, thay đổi ham muốn tình dục, đau đầu, căng thẳng, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đau bụng, mụn trứng cá, căng ngực, đau ngực, ngực to và tiết dịch, xuất huyết bất thưởng, bất thường ở tử cung (thay đổi lạc vị tử cung) và xuất tiết âm đạo, vô kinh hoặc ít kinh, giữ nước/phù, thay đổi cân nặng.
Ít gặp (có thể gặp ở tỉ lệ tới 1/100 người): Thay đổi trong cảm giác ăn ngon, mất ham muốn tình dục, tăng huyết áp, co rút bụng, đầy bụng, mẩn đỏ, nám da (các đốm vàng nâu trên da) có thể kéo dài, lông phát triển nhiều, rụng lông tóc, thay đổi nồng độ lipid huyết thanh bao gồm tăng triglycerid máu.
Hiếm gặp (có thể gặp ở tỉ lệ tới 1/1000 người): Phản ứng dị ứng nặng (phản ứng phản vệ với rất hiếm trường hợp bị mày đay, phù mặt, lưỡi, rối loạn hô hấp và tuần hoàn nặng), không dung nạp glucose, tăng ham muốn tình dục, kích ứng mắt khi đeo kính áp tròng, vàng da, hồng ban dạng nút trên da (đặc trưng bởi các nốt đỏ gây đau trên da).
Rất hiếm gặp (có thể gặp ở tỉ lệ 1/10000 người): khối u gan lành tính hoặc ác tính, bệnh tự miễn nặng hơn (bệnh lupus), bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin nặng hơn, cơn bộc phát múa giật (rối loạn vận động tự phát), viêm thần kinh thị giác, cục máu đông trong mạch máu não, giãn tĩnh mạch, viêm đại tràng (viêm đại tràng thiếu máu cục bộ), viêm tụy, bệnh túi mật (bao gồm sỏi mật), hồng ban đa dạng (đặc trưng bởi ban đỏ hoặc đau), hội chứng tan huyết urê huyết – HUS (một dạng rối loạn trong đó cục máu đông làm tổn thương thận), giảm nồng độ folat huyết thanh.
Chưa biết (tần suất chưa ước tính được từ số liệu hiện có): bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét ruột kết), tổn thương tế bào gan (ví dụ: viêm gan, chức năng gan bất thường)
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một số thuốc có thể làm giảm hiệu quả tránh thai của Ethinylestradiol+Levonorgestrel. Đó là các loại thuốc điều trị bệnh động kinh (barbiturat, primidone, phenytoin). Các kháng sinh (penicillin V, ampicillin, tetracyclin, griseofulvin, rifampicin…). Nên thông báo cho bác sỹ trước khi được kê đơn hoặc dược sỹ bán thuốc là bạn đang dùng Ethinylestradiol+Levonorgestrel. Có thể họ sẽ khuyên bạn dùng thêm một biện pháp tránh thai bổ sung, nếu dùng thì dùng trong bao lâu.
Ethinylestradiol+Levonorgestrel làm giảm dung nạp glucose do đó cần điều chỉnh liều thuốc uống trị bệnh tiểu đường hoặc insulin khi dùng chung với Ethinylestradiol+Levonorgestrel.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu dùng thuốc nhiều hơn liều dùng, thuốc ít gây hại nhưng có thể gây nôn, đau bụng, đau ngực, cảm giác tê, uể oải/mệt mỏi và xuất huyết âm đạo với lượng ít ở các cô gái trẻ.
Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc : 5.1. Dược lực học:
Ethinylestradiol+Levonorgestrel là một thuốc ngừa thai uống kết hợp, tác dụng chủ yếu bằng cách ức chế sự bài tiết gonadotropin và ức chế sự rụng trứng. Ngoài ra thuốc còn ức chế sự di chuyển của tinh trùng qua chất nhày cổ tử cung và thay đổi cấu trúc nội mạc tử cung (giảm khả năng làm tổ của trứng).
Cơ chế tác dụng:
Ethinylestradiol giống hệt với oestradiol nội sinh của con người. Nó thay thế cho sự sụt giảm sản xuất estrogen ở phụ nữ mãn kinh, và làm giảm bớt các triệu chứng mãn kinh. Estrogens ngăn ngừa loãng xương sau thời kỳ mãn kinh hoặc cắt buồng trứng.
Cơ chế tác động của Levonorgestrel được giải thích là do:
Thuốc làm ngừng việc rụng trứng;
Ngăn chặn sự thụ tinh, nếu như trứng đã rụng;
Ngăn cản quá trình bám vào thành tử cung làm tổ của trứng đã thụ tinh.
Vì vậy, Levonorgestrel ngăn chặn sự mang thai trước khi việc này xảy ra. Nếu đã mang thai, thuốc không có tác dụng nữa.
[XEM TẠI ĐÂY] 5.2. Dược động học: Levonorgestrel
Hấp thu: Sau khi uống levonorgestrel hấp thu nhanh và hoàn toàn ở đường tiêu hóa, không bị chuyển hóa bước đầu ở gan. Sinh khả dụng của levonorgestrel gần như bằng 100%.
Phân bố: Trong huyết thanh, levonorgestrel liên kết với globulin gắn hormon sinh dục (SHBG) và với albumin.
Chuyển hóa: Con đường chuyển hóa quan trọng nhất của levonorgestrel là khử oxy, tiếp sau là liên hợp.
Thải trừ: Tốc độ thanh thải thuốc có thể khác nhau nhiều lần giữa các cá thể; nửa đời thải trừ của thuốc ở trạng thái ổn định xấp xỉ 36±13 giờ. Levonorgestrel và các chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu và phân.
Ethinylestradiol
Hấp thu: Ethinylestradiol được hấp thu nhanh và nhiều theo đường uống. Sinh khả dụng theo đường uống là 51±9%. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) khoảng 80 pg/ml, đạt được sau khoảng 1-2 giờ (tmax).
Phân bố: Ethinylestradiol gắn kết cao với protein huyết tương (95-98%), nhất là với albumin, và làm tăng mạnh hàm lượng SHBG trong huyết tương. Thể tích phân bố là 5 lít/kg.
Chuyển hóa: Ethinylestradiol có sự liên hợp tiền hệ thống khá mạnh. Không gắn trên thành ruột, nó chịu sự chuyển hóa pha I và liên hợp ở gan (chuyển hoá pha II). Ethinylestradiol cũng như các chất chuyển hoá pha I, vào mật dưới dạng chất liên hợp sulphat và glucuronid và vào vòng tuần hoàn gan ruột. Độ thanh thải huyết tương khoảng 5ml/phút/kg.
Thải trừ: Thời gian thải trừ của ethinylestradiol khoảng 16 giờ. Khoảng 40% được thải trừ qua nước tiểu, 60% qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
Viên nhân: Keo silica khan, magnesi stearat, talc, tinh bột ngô, lactose monohydrat (33.0mg).
Lớp bao: carmellose natri, povidon, macrogol 6000, copovidon, titan dioxid (E171), calci carbonat, sucrose, keo silica khan, talc.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
Hoặc HDSD Thuốc.